Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кларитромицин 250 мг и 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза,  крахмал

прежелатинизированный, Аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный), 

повидон, кислота стеариновая, магния стеарат, тальк, целлюлоза

микрокристаллическая

Пленочная оболочка

материал для оболочки №ХVI Опадри желтый (OY–S 32924), Пропиленгликоль

состав пленочной оболочки,  HPMC 2910 / гипромеллоза 15 ср, HPMC 2910 / гипромеллоза, 6 ср, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, хинолиновый желтый 18–24 % (Е 104), кислота сорбиновая FCC, ванилин  46.06 

 

Описание

Таблетки, двояковыпуклые, эллиптической формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гладкой поверхностью.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты системного действия. Макролиды. 

Код АТС J01FA09

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь кларитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность внутрь кларитромицин

составляет примерно от 50 % до 55 %. Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70 % в концентрации от 0.45 до 4.5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41 %, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую. Одновременный прием  с пищей   приводит к незначительному замедлению всасывания кларитромицина и  увеличению время достижения пиковой концентрации с 2 часов до 2.5 часов.    При приеме препарата в дозе 500 мг каждые 8 - 12 ч – время период полувыведения  составляет до 5 - 7 ч. Кларитромицин образует в тканях концентрацию, в несколько раз превышающую концентрацию в плазме крови.  

Кларитромицин выводится с мочой в неизменном виде 15 - 20 %, в виде     основного метаболита 14-гидроксикларитромицина – 10 – 15 %. 

Фармакодинамика  
 КЛАБЕЛ является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов. Механизм действия заключается в подавлении синтеза белка в бактериальной клетке. КЛАБЕЛ высокоактивен в отношении широкого спектра аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий. 

Основным метаболитом кларитромицина является активный метаболит – 14-гидроксикларитромицин, который также обладает антибактериальной активностью.  В частности,  в отношении Нaemophilus influenzae  эффективность метаболита в 2 раза выше эффективности кларитромицина.  В то же время 14-гидроксикларитромицин в сравнении с кларитромицином от 4 до 7 раз менее активен в отношении штаммов Mycobacterium avium complex в сравнении с кларитромицином. 

КЛАБЕЛ активен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.

Прочие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.

Микобактерии: Mycobacterium avium complex, содержащий Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.  Helicobacter: Helicobacter pylori.

 

Показания к применению

- фарингит, тонзиллит

- острый гайморит

- обострение хронического бронхита 

- внебольничная пневмония

- неосложненные инфекции кожных покровов и мягких тканей

- диссеминированная микобактериальная инфекция

- язвенная болезнь желудка и  двенадцатиперстной кишки,  ассоциирован-

   ные с инфицированием H. pylori в активной фазе в комбинации с ингиби-

   торами  протонового насоса 

- профилактика диссеминированной инфекции у пациентов с прогрессиру-

  ющей ВИЧ - инфекцией. 

 

Способ применения и дозы

 

Побочные действия

Часто 

- головная боль, изменение вкуса

- диарея, тошнота, боль в животе, диспепсия, рвота

- повышение активности печеночных ферментов

Редко

- пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия

Очень редко

- фатальная печеночная недостаточность (на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или применении других лекарственных средств)

Побочные реакции, возникшие при практическом применении (в клинике) различных лекарственных форм и дозировок кларитромицина:

- кандидоз ротовой полости

- лейкопения, тромбоцитопения

- анафилактические реакции, гиперчувствительность 

- гипогликемия

- психозы, галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания, депер-

  сонализация, депрессия, тревожность, бессонница, плохие сновидения

- судороги, утрата/нарушение вкуса и/или обоняния

- потеря слуха (обычно восстанавливается после отмены препарата), 

  головокружение, шум в ушах

- острый панкреатит, глоссит, стоматит, изменение цвета языка и зубов

- печеночная недостаточность, гепатит, холестатический гепатит, холе-

  статическая желтуха, нарушение функции печени

- синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, 

  крапивница, сыпь

- интерстициальный нефрит

- повышение уровня креатинина, повышение активности печеночных

  ферментов

Известны случаи колхициновой токсичности (в том числе со смертельным исходом) при совместном применении кларитромицина с колхицина,

особенно у пожилых пациентов, в том числе на фоне почечной недостаточности.

Пациенты с нарушением иммунной системы

У больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы, применявших высокие дозы кларитромицина дольше, чем рекомендуемая для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить связанные с применением препарата побочные реакции и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.  

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к кларитромицину, эритромицину или любому

  другому антибиотику из группы макролидов 

- одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина и

  эрготамина или дигидроэрготамина

- одновременный прием ранитидин висмут цитрата пациентам, клиренс

  креатинина (КК) которых ниже 25 мл/мин 

- острая порфирия

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение КЛАБЕЛ с:

- циклоспорином, дизопирамидом, алпразоламом,  карбамазепином,  дизопирамидом, триазолам алкалоидами спорыньи, метилпреднизолоном, 

мидазоламом, омепразолом, пимозидом, хинидином, рифабутином, силденафилом, такролимусом,  винбластином, ловастатином и симвастатином 

приводит к увеличению их концентрации в плазме крови. Подобный механизм взаимодействия отмечается и при применении лекарственных препаратов, таких как фенитоин, теофиллин и вальпроат

- дигоксином, приводит к повышению содержания дигоксина в плазме    крови.  При  такой комбинации необходимо контролировать содержание дигоксина в сыворотке во избежание дигиталисной интоксикации

- зидовудином, при одновременном пероральном приеме у ВИЧ-инфи-цированных взрослых пациентов, приводит к снижению равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на      абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени с интервалом не менее 4 ч

- ритонавиром, существенно замедляет метаболизм кларитромицина и     возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина.

Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина.  В этом    случае    у   пациентов   без   нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. При КК 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена до   максимальной дозы 500 мг 1 раз/сут. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 г/сут

- другими   препаратами  группы   макролидов,  такими  как   линкомицин 

и клиндамицин, возможно развитие перекрестной резистентности

-флуконазолом, приводит к повышению средней постоянной  минимальной концентрации (Cmin) кларитромицина и уровня в плазме крови (AUC);         постоянная концентрация 14-ОН кларитромицина существенное не меняется

- варфарином и  другими пероральными антикоагулянтами, кларитромицин может потенцировать их действие. При одновременном применении кларитромицина и пероральных антикоагулянтов необходимо контролировать    протромбиновое время 

- гипогликемическими препаратами, наблюдается  гипогликемия

- триазоламом, уменьшает клиренс триазолама,  что может привести к повышению фармакологического эффекта с развитием сонливости и спутанности сознания

- хинидином и дизопирамидом, может привести к развитию фибриляции    желудочков и сердечных аритмий. При одновременном назначении 

указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в 

крови

 

Особые указания

Случаи псевдомембранозного колита сообщаются при применении почти всех антибактериальных средств, и по тяжести могут быть от легкой до угрожающей жизни степени. Следовательно, важно принимать во внимание данный диагноз у пациентов, у которых имеется диарея, последовавшая     после приема антибактериального средства. 

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. У пациентов с печеночной недостаточностью и нормальной функцией почек кларитромицин можно применять без коррекции дозы. Однако при наличии у пациента почечной недостаточности тяжелой степени вне зависимости от

сопутствующей печеночной недостаточности, возможно, потребуется снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата. 

Применение в педиатрии

Детям рекомендуется применять КЛАБЕЛ в виде суспензии. Безопасность и эффективность применения кларитромицина  у  детей   младше 6 месяцев не была установлена. Безопасность применения кларитромицина у детей с Mycobacterium avium младше 20 месяцев не исследована.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, изменение психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение: немедленное промывание желудка и  симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

По 7 (для дозировок 250 мг и 500 мг) или 10 таблеток (для дозировки 250мг), покрытых пленочной оболочкой в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 

По 1  (для дозировки 250 мг) или 2  (для дозировок 250 мг и 500 мг) упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы- производителя.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше   25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

2 года

Не применять по истечении срока хранения.