Состав

 

Одна таблетка содержит

активное вещество - клонидина гидрохлорид 0,15 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный или кукурузный.

 

 

 

Описание

 

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской

 

 

 

Фармакотерапевтическая группа

 

Антигипертензивные препараты. Адреностимуляторы центральные.

Альфа2- адреномиметики центральные, производные имидозолина. Клонидин.

Код АТХ С02АС01

 

 

 

Фармакологические свойства

 

 

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь гипотензивный эффект начинает проявляться через 30 – 60 мин. Максимальный эффект развивается через 2 – 4 ч и сохраняется около 5 – 12 ч. Продолжительность действия у некоторых больных – 24 – 36 ч. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 – 2,5 ч. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Связывание с белками крови – 20 – 40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшейся дозы). Период полувыведения при нормальной функции почек – 12 – 16 ч, при нарушении функции почек – увеличивается до 41 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40 – 60 %), а также через кишечник (20 %). При гемодиализе практически не выделяется (до 5%).

 

 

Фармакодинамика

 

Клофелин-Здоровье - антигипертензивное средство, действующее на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса. После прохождения через гематоэнцефалический барьер клонидин селективно стимулирует a2-адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра продолговатого мозга, тормозит симпатическую импульсацию из центральной нервной системы, вызывая вазодилатацию и снижение артериального давления. Снижение симпатической активности сопровождается понижением уровня катехоламинов (особенно норадреналина) в плазме крови и моче, хотя клонидин не оказывает прямого действия на синтез катехоламинов, а угнетает высвобождение норадреналина из нервных окончаний по механизму отрицательной обратной связи в результате стимуляции центральных a2-адренорецепторов. Клонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов.

Применение клонидина приводит к снижению частоты сердечных сокращений, систолического и диастолического артериального давления, а также общего периферического сопротивления сосудов. Минутный объем крови и ударный объем сердца уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидина приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и улучшению функции левого желудочка.

Клонидин обладает седативным и умеренным анальгезирующим эффектом. За счет центрального действия способен устранять соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Клонидин понижает внутриглазное давление за счет уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги глаза. Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

 

 

 

Показания к применению

 

- гипертонические кризы (за исключением гипертонического криза при

феохромоцитоме)

- артериальная гипертензия (в составе комплексной терапии)

- абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной

терапии)

 

 

 

Способ применения и дозы

 

Назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи. Дозу следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата проводят постепенно в течение 1 – 2 недель.

Гипертонический криз. Назначают по 0,15 – 0,3 мг (1 – 2 таблетки)

сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг

(препараты клонидина другой дозировки) 2 раза в сутки. При необходимости, по указанию врача дозу постепенно увеличивают до эффективной терапевтической дозы, которая в среднем составляет 0,15 мг 2-3 в сутки. Разовые дозы клонидина выше 0,3 мг допустимо назначать только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, клинической эффективности и переносимости препарата.

Абстинентный синдром. Назначают в условиях стационара в суточной дозе 0,3 – 0,75 мг, разделенной на 4-6 приемов при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса.

 

 

 

Побочные действия

 

- Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, замедление скорости психических и двигательных реакций, спутанность сознания, тревожность, нервозность, депрессия, анорексия, нарушения сна, яркие или «кошмарные» сновидения, галлюцинации, парестезии, тремор

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия или тахикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно (бледность, похолодания конечностей), атриовентрикулярная блокада

- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в слюнных железах, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции, псевдообструкция толстой кишки, гепатит

- Со стороны органов зрения: снижение продукции слезной жидкости, нарушение аккомодации

- Со стороны органов дыхания: сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа

- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, гиперемия, крапивница, ангионевротический отек. Крайне редко при сублингвальном применении – отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.

- Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, снижение либидо и потенции, гинекомастия, задержка ионов натрия и воды (проявляется отеками стоп и голеней)

- Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, гипергликемия, изменение функциональных проб печени

 

 

 

Противопоказания

 

- повышенная индивидуальная чувствительность к клонидину или любому

из вспомогательных компонентов препарата

- артериальная гипотензия

- кардиогенный шок

- атриовентрикулярная блокада II и III степени

- выраженная брадикардия

- синдром слабости синусового узла

- ишемическая болезнь сердца

- недавний инфаркт миокард

- нарушение мозгового кровообращения (в том числе выраженный атеросклероз сосудов мозга)

- тяжелые нарушения периферического кровообращения

- тяжелые нарушения функции почек

- облитерирующие заболевания периферических артерий (в том числе синдром Рейно)

- депрессивные состояния

- одновременное применение трициклических антидепрессантов

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

 

 

 

Лекарственные взаимодействия

 

При совместном применении Клофелина-Здоровье с:

- препаратами, угнетающими центральную нервную систему, - возможно усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств

- трициклическими антидепрессантами, анорексигенными (за исключением фенфлурамина), симпатомиметическими, нестероидными противовоспалительными средствами и нифедипином – ослабление гипотензивного эффекта клонидина

- вазодилататорами, диуретиками, антигистаминными средствами - усиление гипотензивного эффекта клонидина

- β-Адреноблокаторами и сердечными гликозидами – повышение риска развития брадикардии или (в отдельных случаях) атриовентрикулярной блокады

- атенололом, пропранололом – развитие аддитивного гипотензивного эффекта, седативного действия и появление сухости во рту

- гормональными контрацептивами при приеме внутрь – возможно усиление седативного эффекта клонидина

- леводопой и пирибедилом у пациентов с болезнью Паркинсона – возможно снижение эффективности леводопы и пирибедила

- циклоспорином – возможно повышение концентрации циклоспорина в крови

- глюкозой – возможно повышение концентрации глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина

 

 

 

Особые указания

 

Во время лечения клонидином запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены: повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1 – 2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами.

Если при комбинированном применении Клофелина-Здоровье и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять Клофелин-Здоровье, особенно.

При лечении Клофелином-Здоровье рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

С осторожностью назначают Клофелин-Здоровье больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата; с полинейропатией; запорами.

На фоне применения клонидина возможны транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона; уменьшение и угнетение слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта; развитие слабопозитивной реакции Кумбуса.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат может снижать продукцию слезной жидкости.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

 

 

 

Передозировка

 

При передозировке могут развиваться следующие симптомы: сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков), брадикардия, периодическая рвота, ксеростомия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления, расширение комплекса QRS на электрокардиограмме, гипотермия, возможно замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при необходимости повторяют). В качестве специфического антидота можно применять толазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь нейтрализуют эффект 0,6 мг клонидина.

 

 

 

Форма выпуска и упаковка

 

По 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе c инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона.

Контурные упаковки по 30 таблеток без вложения в коробку, вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в ящики из гофрированного картона.

 

 

 

Условия хранения

 

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте!